Contraccezione

TERAPIA ESTROPROGESTINICA
La terapia estroprogestinica è un metodo contraccettivo sicuro ed è uno dei metodi più efficaci di pianificazione familiare e prevenzione delle gravidanze indesiderate.
Il metabolismo dei contraccettivi ormonali può essere alterato, più spesso accelerato, dall’assunzione concomitante di altri farmaci: anti-epilettici, rifampicina, iperico o erba di S. Giovanni e fluconazolo.

La contraccezione ormonale non protegge dalle malattie sessualmente trasmissibili (MST) per tale motivo è raccomandato l’uso corretto del condom.
Il condom, se usato in maniera corretta, rappresenta il metodo più efficace contro le MST.
Vantaggi non contraccettivi degli estroprogestinici sono la regolarizzazione del ciclo mestruale, la cura del dolore mestruale, la cura della sindrome premestruale, la cura dell’acne e dell’irsutismo e non ultimo la riduzione del rischio di tumore alle ovaie.
Estrogeni Sopprimono la secrezione di gonadotropine nella fase follicolare e inibiscono l’ovulazione.
Nel corso degli anni la dose di estrogeni contenuta nei preparati estro-progestinici è stata progressivamente ridotta, con lo scopo di ridurre il rischio cardio-vascolare.
L’estrogeno maggiormente utilizzato è l’etinil-estradiolo (EE), a dosaggio variabile da 15 a 35 µg; i preparati a basso dosaggio sono quelli contenenti < 30 µg di EE. Sono state valutate inoltre formulazioni contenenti estrogeni naturali.
In commercio attualmente esistono due formulazioni: una estradiolo valerato associato a dienogest e l’altra estradiolo emi-idrato associato a nomegestrolo acetato. La prima è una pillola polifasica mentre la seconda monofasica.
Gli estro-progestinici agiscono come contraccettivi inibendo la secrezione di LH e quindi l’ovulazione, modificando l’endometrio rendendolo inadatto all’impianto, alterando la motilità delle tube e modificando il muco cervicale rendendolo meno permeabile al passaggio degli spermatozoi.
I progestinici sono suddivisi a seconda dell’affinità per altri recettori oltre quello del progesterone: il recettore degli androgeni (AR), il recettore degli estrogeni (ER), il recettore dei glucocorticoidi (GR) o il recettore mineralcorticoide (MR). La prima generazione di progestinici deriva dal testosterone e dal 17-idrossiprogesterone e causa effetti indesiderati legati all’azione simil-androgenica e simil-glucorticoide (acne, riduzione di HDL, gonfiore e ritenzione idrica). Nel corso degli anni l’obiettivo è stato quello di creare un progestinico che avesse un effetto progestinico e anti-estrogenico sull’endometrio, accoppiato a un effetto inibitorio sulle gonadotropine ma nessun effetto androgenico o glucorticoide.
I progestinici vengono così suddivisi:
-Prima generazione: Noretindrone acetato, Noretisterone, Etinodiolo diacetato, Linestrenolo, Noretinodrel.
-Ad attività androgenica: Norgestrel, Levonorgestrel.
-Privi di attività androgenica: Desogestrel, Gestodene, Norgestimate.
-Ad attività anti-androgenica: Ciproterone acetato, Medrossiprogesterone acetato e Clormadinone acetato (derivati del 17-OH progesterone), Drospirenone, Dienogest.
-Ad attività anti-mineralcorticoide: Drospirenone.

FORMULAZIONI COMBINATE Contengono sia una componente estrogenica che progestinica.
Le modalità di somministrazione possono essere per via orale o non orale:
transdermica e vaginale (anello vaginale).
Nel caso delle formulazioni non orali non vi è passaggio epatico, pertanto sono maggiormente indicate nelle donne con patologie croniche, per esempio nella fibrosi cistica (aumentato rischio di colelitiasi), nella talassemia (sovraccarico marziale a livello epatico) e nelle patologie gastrointestinali (alterazioni nell’assorbimento e quindi nell’efficacia contraccettiva).

Somministrazione orale
Le pillole di combinazione vengono distinte in monofasiche o multifasiche, a seconda del diverso dosaggio di ormoni contenuto in ogni pillola; lo scopo è stato quello di ridurre gli effetti collaterali, quali nausea e cefalea, e di mimare il più possibile il ciclo mestruale fisiologico.
-Monofasica: il dosaggio ormonale è costante per tutta la durata del ciclo. Tutte le pillole sono uguali tra loro e devono essere assunte per 21 giorni consecutivi con sospensione di sette giorni, durante i quali compare un flusso simil-mestruale.
-Bifasica: i dosaggi di estrogeno e progestinico non sono costanti, perché nei primi sette giorni è più alto il dosaggio estrogenico e nei successivi quindici è più elevato quello progestinico.
-Trifasica: contiene tre diversi dosaggi di estrogeno e progestinico. L’estrogeno è inizialmente basso per sei giorni, più alto nei successivi cinque giorni per poi tornare ai livelli di partenza negli ultimi dieci giorni.
Il progestinico invece incrementa costantemente nelle tre fasi di dosaggio.
La formulazione e l’utilizzo comune è quello dell’assunzione di 21-28 compresse.
Nel caso delle formulazioni a 28 compresse, le ultime 7 sono costituite da placebo.
In realtà alcuni studi hanno riscontrato che, durante l’intervallo libero da pillola, le ovaie possono riprendere la loro funzione, riducendo quindi potenzialmente l’efficacia contraccettiva, soprattutto nelle formulazioni a più basso dosaggio. Pertanto, in alcune formulazioni da 28 compresse, le pillole contenenti placebo sono state ridotte a 4. Il sanguinamento mestruale avviene a distanza di 4-7 giorni dall’interruzione della terapia, per le formulazioni a 21 compresse. Nelle situazioni in cui sia necessario ridurre la sindrome premestruale, la dismenorrea, l’emicrania o la durata del sanguinamento mestruale, è possibile l’assunzione in continuo dell’estroprogestinico.

Somministrazione transdermica
Il cerotto transdermico rilascia EE 20 µg/die e norelgestromina 150 µg/die. Viene auto-posizionato una volta a settimana per tre settimane, con 7 giorni di interruzione.

Somministrazione vaginale
Si tratta di un anello trasparente, flessibile, costituito da etilene-vinilacetato.
Rilascia EE 15 µg/die e etonogestrel 120 µg/die. Viene inserito ogni 3 settimane, seguito da una settimana di sospensione.
Entrambe le formulazioni non orali hanno un profilo di sicurezza maggiore, in quanto non hanno passaggio epatico.
Si caratterizzano per una maggior compliance, vista la modalità di somministrazione settimanale o mensile e dalla minor fluttuazione dei livelli ormonali.

FORMULAZIONI PROGESTICHE
Minipillola
Per le pazienti che presentano controindicazioni all’utilizzo degli estrogeni, è possibile utilizzare un progestinico per via orale (Desogestrel 75 mg), che è necessario assumere ogni giorno alla stessa ora. Questo tipo di contraccezione è gravato dagli stessi effetti collaterali dei progestinici, tra cui sanguinamenti irregolari. IUD Per le donne che hanno controindicazioni all’uso degli estroprogestinici esiste anche la possibilità di posizionare una spirale – IUD eventualmente medicata al progesterone.